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LES DIURETIQUES


Docteur Marie-France SERONDE

Mise à jour du 17/10/2001



RAPPEL PHYSIOLOGIQUE

Le tube proximal permet la réabsorption iso-osmotique de sodium et de bicarbonate des 2/3 du volume filtré au niveau des glomérules.

Chlore et sodium sont réabsorbés de façon active au niveau de la branche ascendante de l'anse de Henle.

La partie terminale du tube distal, sous l'action de l'aldostérone, permet une réabsorption active de sodium.

Enfin, une réabsorption passive a lieu au niveau du tube collecteur, sous l'action de l'ADH.

Il existe différents types de diurétiques suivant leur cite d'action :

diurétiques proximaux et inhibiteurs de l'anhydrase carbonique (acétazolamide)

diurétiques du segment cortical de dilution (benzothiazides et apparentés)

diurétiques du segment cortical de dilution et de l'anse de Henle (furosémide)

anti-aldostérone et pseudo-anti-aldostérone (spironolactone, cyclotériam)

 
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DEFINITION ET CLASSIFICATION

Les diurétiques sont des substances capables d'accélérer l'élimination rénale de l'eau.

On a actuellement plutôt tendance à parler de natriurétiques car l'élimination accrue de l'eau n'est qu'une conséquence de l'augmentation de la natriurèse.

 
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DIURÉTIQUES PROXIMAUX

1 - Osmotiques

Ils agissent au niveau proximal en maintenant l'osmolarité de l'urine en n'étant pas réabsorbés.

Le mannitol, par exemple, n'est pas du tout réabsorbé, et constitue donc une substance diurétique ; l'urée, non toxique même à forte dose, présente les mêmes propriétés.

Ces traitement ont été proposés en mélange (mannitol-urée) dans le démarrage des diurèses forcées.

2 - Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique

Ce sont les premiers médicaments diurétiques efficaces à avoir pu être utilisés par voie orale.

Ce sont des substance dérivées des sulfamides, le seul à être encore utilisé étant le Diamox (Acétazolamide).

L'anhydraze carbonique facilite la transformation en ion bicarbonate du dioxyde de carbone et d'hydrogène (équation de Henderson-Hasselbach) au niveau de la cellule du type proximal ; l'ion bicarbonate ainsi formé favorise la réabsorption de sodium de l'urine dans la cellule ; l'inhibition de l'anhydraze carbonique diminue la formation de bicarbonate, et donc diminue la réabsorption de sodium au niveau du tube proximal.

Ceci conduit à une acidose métabolique hyperchlorémique, par diminution de la quantité de bicarbonate réabsorbée.

 
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LES THIAZIDIQUES

Ce sont des dérivés sulfamides.

1 - Pharmacologie

Leur administration se fait par voie orale.

Leur durée d'action est longue, de 12 à 24 heures.

Leur action s'effectue au niveau du segment cortical de dilution de la branche ascendante de l'anse de Henle par inhibition de la réabsorption de sodium.

A cette natriurèse s'associe une importante kaliurèse dont il faudra se méfier au cours des traitements chroniques.

Un autre effet à ne pas méconnaître est l'hyper-uricémie qu'ils provoquent, pouvant provoquer des crises de goutte chez le sujet exposé.

L'effet natriurétique est moins important que celui des diurétiques de l'anse de Henlé.

Ils sont inefficaces en cas d'insuffisance rénale.

Leur effet est dose dépendant, mais avec une courbe de réponse plus "plate" qu'avec les diurétiques de l'anse. Ils ne sont donc guère adaptés pour obtenir une diurèse abondante, mais sont particulièrement bien acceptés en n'augmentant pas de façon perceptible la diurèse.

2 - Présentation et posologies

hydrochlorothiazide (Esidrex) : cp à 25mg ; 1 cp/j ; en association dans Moduretic : 50 mg d'hydrochlorothiazide associés à 5 mg d'amiloride

indapamide (Fludex) : cp à 2,5mg ; 1cp/j

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LES DIURÉTIQUES DE L'ANSE

Le chef de file en est le furosémide.
C'est une molécule sulfamidée.

1 - Pharmacologie

L'administration se fait par voie IV ou per os.

La durée d'action est de 6 heures.

Son action s'exerce par inhibition de la réabsorption du sodium et du chlore au niveau de la totalité de la branche ascendante de la branche de Henle.

Il possède également une action vasculaire périphérique, indépendante de son action rénale, visible chez le patient insuffisant cardiaque, et qui semblerait faire intervenir le système des prostaglandines.

Son action est dose dépendante ; elle est puissante et persiste même en cas d'insuffisance rénale.

L'effet apparaît 2 minutes après injection intraveineuse, 15 min. après absorption orale ; l'effet maximal est obtenu 15 à 30 minutes après l'injection intraveineuse et 2 heures après voie orale. L'importance de la pente de la courbe dose explique qu'une faible augmentation de la posologie peut entraîner une très forte augmentation de l'effet.

2 - Présentation et doses

furosémide (Lasilix) : comprimés à 20, 40, 60, et 500mg ; les ampoules injectables sont dosées à 20 et 250mg ; 20 à 1500mg par jour suivant les indications et le degré d'insuffisance rénale.

bumétamide (Burinex) : comprimés à 1 et 5 mg ; les ampoules sont dosées 0,5, 2 et 5 mg. Classiquement, 1 mg de Burinex exerce l'action de 40 mg de Lasilix.

Pirétanide (Eurélix LP) : cp à 6 mg, indication dans l'hypertension artérielle.

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LES DIURÉTIQUES D'ÉPARGNE POTASSIQUE

1 - Les anti-aldostérones

1.1 - pharmacologie

La spironolactone (Aldactone) en est le chef de file.

C'est un stéroïde analogue structural de l'aldostérone, exerçant donc un antagonisme compétitif au niveau du tube distal.

Il provoque donc une natriurèse avec échange avec le potassium qui est réabsorbé, mettant à l'abri des hypokaliémies.

Cette substance est disponible par voie orale et injectable.

Elle est douée d'une rémanence longue.

Mais cet effet natriurétique est faible, et la spironolactone n'est pas utilisé pour cet effet, en dépit d'une relation nette entre la dose et l'effet.

Elle perd son efficacité chez l'insuffisant rénal, et son utilisation devient même dangereuse par le risque d'hyperkaliémie qu'elle fait alors courir.

1.2 - présentation et posologies

spironolactone : Aldactone : cp à 50 et 75 mg ; 1 à 2 cp/j

canrénone : Phanurane : gélules à 50 mg ; 1 à 2 gel/j

canrénoate de potassium : Soludactone : ampoules à 100 et 200 mg ; 400 à 600 mg /j

2 - Les pseudo-anti-aldostérones

2.1 - pharmacologie

Le triamtérène en est le chef de file (Teriam)

Le mécanisme d'action s'exerce au même niveau que la spironolactone, mais pas par compétition.

Ils ont un délai d'action de 2 ou 3 heures avec une durée d'action de 7 à 8 heures.

Ils sont souvent associés à des diurétiques thiazidiques.

2.2 - présentations et posologies

triamtérène (Teriam) : cp à 100 mg ; 1 à 2 cp/j ; en association dans Prestole et Cyclotériam

amiloride (Modamide) : cp à 5 mg ; 1 à 2 cp/j ; en association dans Moduretic et Logirène

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COMPLICATIONS DES TRAITEMENTS DIURETIQUES

1 - Hypokaliémie

Elle s'accompagne d'une asthénie, d'une diminution de la force musculaire et des réflexes ostéo-tendineux, d'un sous-décalage de ST à l'ECG, avec onde T plate et apparition d'une onde U.

Le risque de sa survenue motive d'associer au traitement diurétique thiazidique ou de l'anse un épargneur potassique ; on peut également avoir recours à une supplémentation potassique (Diffu-K, Kaleorid) ; l'association aux IEC permettrait également de prévenir ces hypokaliémies.

2 - Hyperkaliémie

Elle est le fait des diurétiques épargneurs potassiques auxquels on associe IEC ou potassium ; elles surviennent également en cas d'insuffisance rénale, de diabète avec néphropathie

3 - Alcalose métabolique

Elle est dangereuse chez l'insuffisant respiratoire chronique

4 - Déshydratation excessive dont les facteurs favorisant sont l'âge, un régime désodé strict, la dose de diurétique reçue, et les pertes extra-rénales de sodium. Une asthénie inhabituelle, une soif intense, un pli sous-cutané, ou une sécheresse de la bouche doivent alerter.

5 - Hyperglycémie

Ceci concerne principalement les thiazidiques

6 - Hyperuricémie

Avec les thiazidiques mais aussi les diurétiques.

7 - Allergies

Très rares, pouvant être croisées avec d'autres produits dérivés des sulfamides (antibiotiques).

8 - Ototoxicité

Avec le furosémide à forte dose.

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INDICATIONS

1 - Insuffisance cardiaque

Le traitement diurétique doit être accompagné par un régime désodé ; celui ci ne doit pas être strict mais doit amener un minimum de 2 g de sel/j.

Les diurétiques sont indiqués en cas d'insuffisance cardiaque, dès qu'il existe une rétention hydrosodée, donc dans les stades IV de la NYHA, et probablement dans les stades III, en association avec les digitaliques et les vasodilatateurs.

En revanche, leur utilité n'a jamais été formellement démontrée dans les insuffisances cardiaques stade II.

De même, en l'absence de volémie augmentée, leur indication dans les insuffisances cardiaques congestives est très limitée (CMH).

Dans les obstacles à l'éjection ventriculaire gauche, particulièrement dans le rétrécissement aortique, leur effet peut conduire à une diminution du débit cardiaque, plus particulièrement chez le sujet âgé, et un traitement diurétique trop puissant prolongé peut dépasser son but.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique, les diurétiques de l'anse sont indiqués de façon préférentielle ; on pourra leur adjoindre un diurétique épargneur potassique, ayant pour but de diminuer les risques d'hypokaliémie, et de lutter contre l'hyperaldostéronisme fréquent en cas d'insuffisance cardiaque. (Etude Rales)

En cas d'insuffisance cardiaque aiguë, (oedème pulmonaire), les diurétiques de l'anse par voie intra-veineuse sont indiqués, permettant une diminution rapide de la volémie, et probablement un effet sur le système vasculaire capacitif.

2 - Hypertension artérielle

Les diurétiques représentent la classe médicamenteuse la plus prescrite dans cette indication.

Ils sont plus particulièrement efficaces dans les hypertensions artérielles à rénine basse, donc plus particulièrement chez le sujet de plus de 60 ans.

En cas d'inefficacité, dépendant de la susceptibilité de chaque individu, on pourra leur adjoindre une autre classe thérapeutique habituellement prescrite en cas d'hypertension artérielle (bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion).

On fera appel, dans cette indication aux thiazidiques et plus particulièrement aux associations avec les épargneurs potassiques.

3 - ascite sur hépatopathie cirrhotique.

Le traitement fait appel à un régime désodé strict et à l'utilisation des anti-aldostérones.

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SURVEILLANCE DU TRAITEMENT DIURETIQUE

Réalisation d'un bilan biologique avant traitement : ionogramme sanguin, urée et créatinine sanguines.
Réalisation du même bilan un mois après introduction, puis tous les 2 mois.

La surveillance du poids 2 fois par semaine permettra de dépister précocement les déshydratation, particulièrement dans les situations à risque (cf supra).

Prise de la tension artérielle debout et couché, à la recherche d'une hypotension orthostatique.



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